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[ 資訊 ] modernization of traditional Chinese medicine preparation

西藥劑型現代化大體上經歷了四個發展階段：第一階段是傳統劑型階段，在這個階段中，劑型主要是以藥效作爲監測指標，即選用恰當的劑型是爲了獲得最佳療效；第二階段是近代劑型階段，在此階段中，劑型是以生物利用度作爲監測指標，即選用恰當劑型是爲了使藥物在體內得到最大程度的吸收和利用；第三階段是現代劑型階段，劑型主要是以最佳血濃度作爲監測指標，即選用恰當劑型是爲了控制藥物在血液中的最佳濃度，使其能保持較長時間的、穩定的、有效的血濃度，而又不至導致中毒；第四階段是未來劑型階段，劑型是以靶向作爲監測指標，即選用信當的劑型是爲了使藥物集中作用於靶器官或靶組織。中藥劑型也在不斷發展變化中，但與西藥有很大區別，不能完全模仿西藥，但也可以分爲幾個階段，傳統中藥劑型也是以療效爲監測指標，選擇劑型主要服從於療效。隨著時代的發展，中藥劑型也需要發展，這種發展必須是符合中藥製劑的特點，又要盡可能符合當代快節奏的生活方式，而目前中藥劑型的發展尚無法完全滿足中藥製劑現代化的需求。
一、中藥劑型的現狀
1．中藥製備工藝逐步規範合理，劑型改進取得成效
建國後，我國中藥製備工藝逐步規範合理，劑型改進取得成效。近年來，新開發的中藥新藥的劑型日趨符合臨床要求，符合藥物性能和生産的可能性。西藥常用的五大類“傳統劑型”包括口服製劑（片劑、膠囊、口服液等）、吸入型製劑（氣霧劑、噴霧劑、乾粉吸入劑等）。注射液與輸液類製劑和粘膜釋放與透皮釋放製劑（肛門栓劑、陰道栓劑、外用貼膜劑等）以及植入式藥劑，基本已可用作中藥製劑的劑型；而原來中藥的傳統劑型膏、丹、丸、散等，已經逐步被改造，在中成藥生産中的比例逐步下降。西藥的一些新型給藥劑型如控釋（緩釋）劑型，我國在現代中藥製劑的研究中也已有人在嘗試使用，劑型改進工作取得了新的成果。
1995年由國家中醫藥管理局和地方自籌資金改建的“國家中醫藥管理局成都市中藥製劑和劑型改革基地”，是全國第一個國家中藥製劑和劑型改革基地，並通過國家中醫藥管理局專家組的驗收。該基地承擔部、省有關研究和培訓任務；開展以治療急症、疑難症、危重症及常見病、多發病中的難點爲主的中藥製劑研究，以開發生産無糖顆粒、膠囊、注射劑、片劑、口服液、微型灌腸液等劑型爲主，同時研製新劑型、膜劑、微型膠囊、滴丸、透皮吸收劑等；達到高效、穩效、速效。專效、長效“五效”；劑量、體積、包裝“三小”；生産、應用、攜帶、貯存。運輸“五方便”。上海中醫藥大學附屬曙光醫院1997年通過國家中醫藥管理局組織的專家組驗收，也正式成爲全國中藥製劑和劑型改革基地。
2．新輔料的開發應用得到重視
近十多年來，國外發達國家的制藥工業發展迅速，先後開發出微囊、毫微囊、微球、脂質體、透皮給藥系統等新劑型、新系統，藥物製劑向高效速效長效和服用劑量小、毒副作用小的方向發展，藥物劑型向定時、定位、定量給藥系統轉化，製劑質量有了大幅度提高，在國際上具有很強的競爭力。究其原因是重視了藥劑輔料的開發應用。尤其是新輔料的開發應用。沒有優良的輔料就沒有優質的製劑，開發出一種優良的新輔料，可促進開發一類新劑型、新系統和一批新製劑，帶動一大批製劑産品質量的提高，並不亞于開發一種新藥所具有的社會和經濟效益。
藥劑輔料在現代製劑中發揮越來越大的作用，新輔料木斷湧現，如：聚乙二醇系列、聚坡乙烯系列、聚乙烯毗咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚氧乙烯烷酸酯系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物輔料，黃原膠、環糊精、愛生籃、普魯藍等生物合成多糖類輔料，澱粉甘醇酸鈉、預膠澱粉、纖維素系列等半合成輔料，海藻酸、紅藻膠、卡拉膠等植物提取輔料，甲殼素、甲殼糖等動物提取輔料等等。據不完全統計，近10年開發的新輔料達300多種，且型號多，規格全。
我國在中藥新藥研製過程中，也格外注重新輔料的應用，一些新型輔料已被或將被用於中藥製劑中，如可壓性澱粉、按甲基纖維鈉（用其製備的複方五倍子散膜劑可用於口腔拔牙術後的止血、止痛及消炎，因在藥膜另一面貼聚乙烯酸膜隔水，藥物呈單向釋放，與組織作用時間長，效果顯著；採用這種輔料將中藥三黃散政製成三黃陰道膜劑，具有柔軟度高、抗粘強度強的優點，且工藝簡單，藥含量易於控制，藥效釋放緩慢，減少了用藥次數，提高了療效）、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯（HPMCP）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚酸乙烯、p一環糊精（也逐漸應用於中藥領域，可增加中藥揮發性成分的穩定性；使液體成分粉末化，羚羊感冒片的3種揮發油經環糊精包合後，不僅滲油得到控制，且對其硬度、崩解度、釋放度均無影響）、海藻酸納、甲殼素及其微生物、聚維酮K30、葡糖漿、腸溶性丙烯酸Ⅱ、Ⅲ樹脂（可用于中藥片劑全薄膜包衣，且包衣工節簡單、不用蔗糖、滑石粉用量少、成本低）、胃溶丙烯酸樹脂Ⅳ號（可用於中藥片劑薄膜包片的成膜材料，株洲市中藥廠用樹脂IV號將出口産品婦科千金片由糖片改爲薄膜色衣片後，其抗濕性、杭熱性、抗磨損性均優於糖衣片，且降低了勞動強度，縮短了工作時間）、按甲基澱粉銷（用作情解靈膏片的崩解劑，收到縮小片型，提高片劑硬度和片面光潔度的效果）、聚磷酸酯等。
二、存在的問題
由於我國醫藥工業對製劑研究一直不夠重視，製劑改革長期處於落後狀態，這在中藥行業表現更爲明顯。
1．我國輔料生産廠家缺乏專業性
我國目前輔料生産廠家缺乏專業性，不但品種少，真正符合藥典標準的則更少。絕大多數的中、小型企業仍在沿用四五十年代的傳統老輔料，生産90年代的製劑，致使製劑産品難以達到國際通行的製劑標準要求，直接影響了産品出口及市場競爭能力。上述十幾種藥用新輔料在中藥製劑中應用較多的有環糊精、羧甲基纖維素鈉等，而更多的新型輔料還尚未開發應用到中藥製劑中去。中藥制藥業不但應加強對新型藥用輔料的開發研製，更應重視現有新輔料的推廣應用研究，以不斷提高中藥製劑質量，推動中藥劑型改革，開發出更多新型優質中藥製劑新産品。
2．中藥劑型改革還存在不足
儘管在中藥劑型改革方面已經作了大量工作，但傳統劑型仍在市場上占很大比例，而傳統的中藥劑型飲片、湯劑、膏、丹、丸、散，因固有的粗、大、黑和顯效慢、使用不便、療效不穩定，使用減少，比例下降；中藥相當於藥物製劑的常規劑型糖漿、片劑、膠囊、口服液等雖比傳統中藥劑型進了一步，但因加入大量賦形劑、矯味劑、防腐劑等以及原藥材質量不穩定性和製備工藝落後，檢測手段簡陋，藥效基礎物質欠明確，而造成療效不確定，不明顯。中藥的急症劑型開發還存在著較大的差距，許多新劑型在中藥製劑的開發中應用得還較少。此外，由於中藥本身的一些特點，一些新劑型並非適用於所有的製劑，中藥製劑還應以療效爲主，劑型應服從處方的需要，比如軟膠囊，就並非所有的處方均適用。但一些廠家爲了追求劑型先進，盲目使用先進劑型，結果往往影響製劑本身的療效。
三、建議與對策
中藥産品的最後表現形式是各種製劑。因此，中藥製劑的現代化是中藥現代化的重要組成部分。隨著社會的不斷發展和人們對醫療保健需求的變化，中藥産品不僅要有效，而且要高效、速效、長效（三效），劑量小、毒性小、副作用小（三小）和貯存、攜帶、服用方便（三便）等。因此，要大力加強中藥製劑現代化的研究工作。
1．借鑒西藥新劑型，發展中藥製劑的新劑型
除加強利用西藥的“傳統劑型”開發中藥製劑外，還應注重應用西藥新劑型開發中藥製劑，尤其應加強對緩釋劑的研究。
2．大力推廣使用新型中藥輔料
藥劑輔料作爲中藥製劑的基礎原料和重要組成部分，在製劑的發展和生産中起著很重要的作用，它不僅賦予藥物一定的劑型，並且與提高藥物療效、降低毒副作用有很大關係，研究開發、合理應用新輔料，提高現有輔料的質量是提高我國中藥製劑質量和生産技術水平的重要方面。因此應採取下列措施：
（1）應加速新輔料的研究開發。對我國現有的藥劑輔料研究機構和生産廠家進行扶持，使其鞏固並逐步發展，對國外生産廠家生産的新輔料進行全面的調查研究，找出我國與國外新品種間的差距，組織力量攻關，不斷開發出我國的新輔料産品，建立我國的輔料科研和生産基地，力爭在未來的幾年內作到輔料門類齊全，産品多樣化，品種系列化，商品規格化。
（2）積極鼓勵應用新輔料。利用行政的宏觀調控措施，推廣應用新輔料，研製新劑型。新輔料、新劑型可實行産品優質優價，促進企業切實可行地開發應用新輔料。
（3）重視藥劑輔料的質量並集中管理。我國藥劑輔料生産管理部門多頭的現狀，嚴重影響藥劑輔料生産發展與質量保證，有關部門應採取措施，統一歸口管理，儘快建立專業化廠家，像藥物一樣進行監督檢查，實施GMP管理，並切實調整藥劑輔料産品結構，制定切實可行的質量標準。目前，我國中藥藥用輔料的發展趨勢應是生産專業化，品種系列化，應用科學化，服務優質化。
（4）中藥藥劑輔料開發的重點應是：
開發微囊、毫微囊、微球、脂質體、透皮給藥系統等新劑型、新系統、新製劑採用的優良新輔料；
開發胃溶、腸溶、阻濕等包衣材料；
開發優良的緩釋和控釋材料；
開發快速崩解材料和速釋材料；
開發可壓性、流動性和抗粘性優良的填充劑、助流劑、抗粘劑；
開發粘合性。崩解性優良的粘合劑；
開發適合某類劑型或製劑通用的優良的複合材料或輔料處方；
開發優良的透皮促進劑及其有關的壓敏粘合劑、載體材料；
積極開發生物降解高分子輔料。
（5）開發的特點應是：
多功能與專一性兼備；
高質量與高性能並重；
通過化學修飾或高分子聚合，在原有輔料基礎上開發出更優良的新輔料；
在創制一個新輔料之後，隨機進行系統産品的研究，推出不同規格型號的新産品，使其理化性質各具特點，以適應各種製劑的需要。

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