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 專利轉讓:蝴蝶霉素Rebeccamycin

蝴蝶霉素[Rebeccamycin] 　由放線菌Saccharothrix aerocoligenes分離得的抗生素改造而來，為強力DNA嵌入劑，對拓扑异构霉(Topo)Ⅰ及Ⅱ均有作用。它與其他TopoⅡ抑制劑不同，不會使DNA-霉暫時性三級結构復合物穩定化，但确可抑制霉對DNA鏈轉位的催化活性。　在系列體內腫瘤模型，如P388鼠白血病、B-16黑色素瘤、M5076網織細胞肉瘤、M109肺癌等，有抗癌性。它對由于Topo活性減低而對依托泊甙(VP16)抗葯的瘤株有效。但對若干有P-gp表達的MDR細胞有交叉抗葯性。用較頻繁給葯的方案，活性可提高。動物毒性方面，可見骨髓抑制，腎受損及肝霉升高，膽固醇、甘油三酯及蛋白質升高。還見肝細胞坏死、膽管增生、急性腸炎、肺水腫及出血、淋巴及骨髓減少、睪丸中有多核巨細胞以及注射部位坏死。第一期臨床用每天推注一次，連用5天。葯動學依劑量為線性。終末半衰期長達35h。血中峰濃度可達臨床抗葯濃度。蝴蝶霉素是一種新型的天然抗生素，由于具有特殊的抗腫瘤活性而引起人們的關注。








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